Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Вызывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. В результате уменьшения периферического сосудистого сопротивления и снижения АД может вызывать незначительную рефлекторную тахикардию.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 50%. Cmax в крови достигается через 1-3 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 90%.
Метаболизм
Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.
Выведение
70-80% нифедипина выводится почками в виде неактивных метаболитов, остальная часть- через кишечник. T1/2 составляет 2-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.
Показания
– ишемическая болезнь сердца: для профилактики (в отдельных случаях - купирования) приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);
– артериальная гипертензия различного генеза;
– синдром Рейно.
Режим дозирования
Взрослым Кордафлекс 10 мг назначают по 1 таб. 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно повышают до 20 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг.
При проведении курсовой терапии рекомендуют применять пролонгированную форму препарата - Кордафлекс Ретард 20 мг. Препарат назначают по 20-40 мг 2 раза/сут.
Лицам пожилого возраста начальную дозу препарата снижают вдвое.
Препарат принимают независимо от приема пищи.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, гиперемия кожных покровов, периферические отеки, тахикардия; редко - усиление приступов стенокардии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения сна, сонливость, незначительные преходящие нарушения зрения, парестезии, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота, изжога, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гипертрофический гингивит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; редко - анемия.
Аллергические реакции: экзантема, кожный зуд.
Прочие: гиперемия лица и кожи верхней части туловища, лихорадка, гипергидроз, миалгии, гинекомастия, снижение либидо.
Противопоказания
– кардиогенный шок;
– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
– выраженный аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
– I триместр беременности;
– выраженная сердечная недостаточность;
– повышенная чувствительность к нифедипину.
Беременность и лактация
Кордафлекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
Применение Кордафлекса у беременных женщин показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафлекса в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.
Особые указания
С осторожностью назначают Кордафлекс пациентам со злокачественной гипертензией, гиповолемией или находящимся на гемодиализе из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
В случаях недостаточной эффективности антиангинальной или гипотензивной монотерапии Кордафлексом показано комбинированное лечение с использованием нитратов и бета-адреноблокаторов.
При хронической сердечной недостаточности возможно сочетанное применение Кордафлекса и сердечных гликозидов в индивидуально определяемых дозах.
Во время курсового лечения Кордафлексом употребление алкоголя запрещается из-за риска чрезмерного снижения АД.
Использование в педиатрии
Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.
Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии в/в вводят 10% растворы кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении АД показана в/в инфузия норадреналина, при развитии сердечной недостаточности - гликозидов.
Лекарственное взаимодействие
Сочетанное применение нитратов с Кордафлексом значительно усиливает антиангинальный эффект.
Одновременное применение Кордафлекса и бета-адреноблокаторов в большинстве клинических ситуаций эффективно и безопасно, так как приводит к суммации антиангинального и антигипертензивного эффектов препаратов, однако в отдельных случаях возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.
Рациональным, с точки зрения усиления гипотензивного эффекта, считают сочетание Кордафлекса с клонидином (клофелином), альфа-метилдопой (допегитом), диуретиками, каптоприлом, октадином, празозином, резерпином; не применяют Кордафлекс с апрессином.
При одновременном применении Кордафлекса и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
Гипотензивный эффект Кордафлекса при одновременном применении с циметидином существенно усиливается из-за повышения концентрации нифедипина в плазме крови, что требует коррекции доз препаратов.
Под влиянием Кордафлекса концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределения препарата, а также изменением гемодинамики. При отмене Кордафлекса после одновременного его применения с хинидином наблюдается транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раза) последнего в сыворотке, которое достигает максимального уровня на 3-4-й день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ. Таким образом, при использовании сочетания хинидина с Кордафлексом следует соблюдать осторожность, особенно у больных с угнетением функции левого желудочка.
При одновременном назначении с рифампицином будет наблюдаться ослабление действия Кордафлекса.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
