Верогалид ЕР (табл.п.о.пролонг.240 мг N10) США/уп.Чешская Республика АЙВЭКС Фармасьютикалс с.р.о.

Фармакологическое действие

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток) - производное фенилалкиламинов. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает проводимость по AV соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусного узла. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения и продолжается 10-20 мин. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика

Абсорбция - 95%, биодоступность - 10-20% (интенсивный метаболизм при "первом прохождении" через печень). TCmax при пероральном приеме - 1-2 ч для лекарственных форм обычного действия, 5-7 ч - для пролонгированных форм. Cmax - 80-400 нг/мл. Связь с белками - 90%. Проникает через плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, распадаясь на несколько метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит норверапамил фармакологически активен. T1/2 - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении, для пролонгированных форм - 11 ч. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 25% - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания

Стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала, суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), синусовая тахикардия; мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий; предсердная экстрасистолия; артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ИГСС, первичная легочная гипертензия.

Режим дозирования

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственых форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при гипертонии – в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии – до 320 мг. Детям при артериальной гипертензии - 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) – по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет - 40-60 мг для; для детей от 6 до 14 лет - 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии - 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 недель приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором натрия хлорида) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20 мин в той же дозе. Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении - 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет - 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет - 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала - в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза - 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

Побочное действие

Тошнота, головокружение, головная боль, брадикардия, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, гиперемия кожи лица, запоры, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь). При быстром в/в введении - AV блокада III ст, асистолия, коллапс. Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, SA блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ не эффективен.

Противопоказания

Гиперчувствительность, брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), SA блокада, AV блокада II-III ст; СССУ, стеноз устья аорты, синдром Морганьи-Адамса-Стокса; дигиталисная интоксикация; синдром WPW; в/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч, беременность, период лактации. С осторожностью - печеночная недостаточность, AV блокада I ст.

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии.