Росиглитазон является гипогликемическим средством из группы из группы тиазолидиндиона. Снижает уровень глюкозы в крови за счет уменьшения резистентности к инсулину в жировой ткани, скелетных мышцах и в печени. Оказывает защитное действие на функцию бета-клеток поджелудочной железы: возрастает масса островковых клеток поджелудочной железы; препятствует развитию гипергликемии. Не стимулирует секрецию инсулина. Гипогликемическое действие развивается постепенно: максимальное снижение глюкозы крови натощак наблюдается через 8 недель лечения.