Нимулид (гель для наружного применения 1 % 30 г туба (1)) Панацея Биотек Фарма Лтд Индия

Фармакологическое действие

НПВС класса сульфонанилидов. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов за счет ингибирования ЦОГ-2. Подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, синтез протеиназ и гистамина.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь в форме таблеток и таблеток лингвальных нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ.
C_max нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема препарата. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не влияет на степень всасывания.
После приема внутрь препарата в форме суспензии в дозе 50 мг (в среднем 1.94 мг/кг массы тела) препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C_max составляет 3.5 мг/л, достигается через 2 ч после приема, а затем снижается в течение последующих 12 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%, V_d – 0.19-0.35 л/кг.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием метаболитов, выделяемых в основном с мочой (70%) и калом (30%). Главным метаболитом нимесулида является 4-гидроксинимесулид.
Выведение
T_1/2 нимесулида из плазмы составляет в среднем 2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.

Показания

   – ревматоидный артрит;
   – остеоартроз, остеоартирит;
   – тендинит, теносиновит;
   – бурсит;
   – растяжения связок;
   – в качестве симптоматической терапии при лечении воспалительных процессов, сопровождающихся болевым синдромом и лихорадкой (в послеоперационном периоде, при травмах, болях в пояснице, при заболеваниях уха, горла и носа /в т.ч. фарингит, тонзиллит, отит/, при травмах и ранениях мягких тканей, при травмах опорно-двигательного аппарата, в стоматологии /в т.ч. зубная боль/, в гинекологии);
   – симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних отделов дыхательных путей (вирусной или бактериальной этиологии).

Режим дозирования

Взрослым Нимулид назначают в форме таблеток, таблеток лингвальных и суспензии для приема внутрь по 100 мг 2 раза/сут.
Таблетки принимают внутрь с достаточным количеством воды в конце или после приема пищи.
Таблетку лингвальную следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться, затем проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
Детям Нимулид назначают в форме суспензии для приема внутрь в дозе 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема.
Нимулид в форме геля трансдермального предназначен для наружного применения. Обработанные гелем участки кожи нельзя закрывать окклюзионными повязками. Гель нельзя также сильно втирать в кожу.
На пораженный участок следует наносить примерно 3 см геля 3-4 раза/сут. Доза, однако, может варьироваться в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента. Результат терапии оценивается через 4 недели.
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, бронхоспазм.
Местные реакции: редко - раздражение, эритема, кожная сыпь, шелушение, зуд (в месте нанесения геля); иногда - транзиторное изменение цвета кожи.

Противопоказания

   – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
   – выраженные нарушения функции печени;
   – выраженные нарушения функции почек;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Беременность и лактация

В экспериментальных исследованиях у животных, получавших Нимулид перорально, тератогенных эффектов не наблюдалось.
Следует отметить, однако, что в настоящее время нет данных о безопасности применения нимесулида у беременных и кормящих женщин, и поэтому препарат Нимулид для приема внутрь и в форме геля трансдермального не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, нарушениями зрения и нарушениями функции печени и/или почек.
При возникновении местного раздражения при применении Нимулида в форме геля трансдермального его применение следует прекратить и при необходимости провести соответствующее лечение.
Следует избегать попадания Нимулида в форме геля трансдермального в глаза, на слизистые оболочки, а также на участки кожи, пораженные дерматозами или инфекциями.
При применении геля трансдермального возможно окрашивание белья.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Нимулид с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, гипотензивными средствами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может вызвать сонливость или головокружение, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

В настоящее время отсутствуют данные о передозировке препарата Нимулид.
Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Нимулидом усиливаются эффекты лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови.
При одновременном применении Нимулид повышает концентрацию лития в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте; в форме суспензии для приема внутрь - при температуре не выше 25°С; в форме геля трансдермального - в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности таблеток - 5 лет, таблеток лингвальных, суспензии для приема внутрь – 3 года, геля трансдермального – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.