Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Механизм действия заключается в блокаде медленных кальциевых каналов. Препарат ингибирует транспорт ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов, не влияя на концентрацию кальция в плазме, но уменьшая накопление кальция внутри клеток. Это вызывает расширение артерий и артериол, что обусловливает уменьшение ОПСС и, следовательно, уменьшение АД и нагрузки на сердце. Нифекард ХЛ расширяет основные коронарные артерии и артериолы (в т.ч. в ишемизированных участках миокарда) и предотвращает развитие спазма коронарных артерий. Препарат улучшает снабжение миокарда кислородом при уменьшении потребности в нем, что позволяет применять препарат при лечении стенокардии.
Благодаря особенностям лекарственной формы препарат эффективен при приеме 1 раз/сут.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Высвобождение нифедипина из таблеток Нифекарда ХЛ замедленное, что обеспечивает постепенный контролируемый рост концентрации нифедипина в плазме крови. При этом Cssmax нифедипина достигается приблизительно через 6 ч после приема и сохраняется с незначительными колебаниями в течение 24 ч. После высвобождения нифедипин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Связывание нифедипина с белками плазмы высокое (до 99%).
Метаболизм и выведение
Нифедипин практически полностью биотрансформируется в организме.
Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
– артериальная гипертензия;
– стабильная стенокардия;
– ангиоспастическая стенокардия.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Начальная доза препарата составляет 30 мг или 60 мг в сут. Подбор дозы осуществляют постепенно, с интервалами в 7-14 дней. Максимальная суточная доза - 90 мг.
При необходимости отмены препарата дозу уменьшают постепенно.
Препарат принимают 1 раз/сут. Таблетки проглатывают целиком (нельзя дробить и делить), не разжевывая.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головная боль, покраснение лица, отеки лодыжек; в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, сердцебиение, сердечная недостаточность, боли в грудной клетке.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, слабость.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; в отдельных случаях - гиперплазия десен, диарея.
Прочие: редко - судороги мышц верхних и нижних конечностей, аллергические реакции.
Противопоказания
– порфирия;
– выраженный аортальный стеноз;
– артериальная гипотензия;
– обструктивная кардиомиопатия;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к нифедипину.
Беременность и лактация
До настоящего времени безопасность применения нифедипина при беременности не установлена, в связи с чем назначение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нифедипин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Препарат не назначают пациентам при кардиогенном шоке.
С осторожностью назначают Нифекард ХЛ пациентам с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями функции печени, больным сахарным диабетом.
У пациентов с тяжелой ИБС (при выраженной обструкции коронарных артерий) существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина. В таком случае препарат следует немедленно отменить.
Передозировка
Симптомы: выраженная и пролонгированная артериальная гипотензия.
Лечение: промывание желудка, искусственная рвота, тщательный медицинский контроль за состоянием пациента. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Нифекарда ХЛ с другими антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нитратами наблюдается синергическое гипотензивное действие.
При одновременном применении Нифекарда ХЛ и дигоксина повышается концентрация дигоксина в плазме крови (необходим контроль концентрации дигоксина и при необходимости коррекция дозы сердечного гликозида).
При одновременном применении Нифекард ХЛ замедляет метаболизм фенитоина, и концентрация последнего в плазме крови повышается.
При совместном применении Нифекарда ХЛ с циклоспорином или циметидином возможно повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
При одновременном применении Нифекарда ХЛ и хинидина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови на 50%.
При совместном применении Нифекард ХЛ может вызвать повышение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении Нифекарда ХЛ и фентанила возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии (необходима отмена нифедипина, по крайней мере, за 36 ч до анестезии).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
09:00-21:00