Микардис (табл. 40 мг N14) Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ - Германия

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, Микардис вытесняет ангиотензин II из связи с АТ-рецепторами. Микардис не проявляет сродства к другим подтипам АТ-рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Микардис снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Микардис в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное действие ангиотензина II. Действие препарата продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 50%.
При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются, независимо от приема препарата натощак или с пищей.
Распределение
Телмисартан связывается с белками плазмы крови более чем на 99.5%. Средние значения кажущегося V_d в равновесном состоянии составляют приблизительно 500 л.
Метаболизм
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.
Выведение
Выведение телмисартана характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой c конечным T_1/2 более 20 ч.
Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде. Кумулятивное выведение с мочой составляет менее 1% от дозы. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Показания

   – артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Назначают взрослым внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в средней дозе.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль (9.7%), головокружение (4.2%).
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе (1%), диспепсия (1.9%), тошнота (1.1%), диарея (2.8%).
Со стороны дыхательной системы: кашель (1.4%), фарингит (1.1%), инфекции верхних отделов дыхательных путей (6.9%).
Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина.
Аллергические реакции: в единичном случае - ангионевротический отек.
Прочие: боль в пояснице (3.2%), гриппоподобный синдром (2.1%), миалгия (1.4%), инфекции мочевыводящих путей (1.2%), повышение уровня мочевой кислоты.
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии.
Частота возникновения побочных эффектов не была связана с дозой, полом, возрастом или расой пациентов. В целом, частота проявления побочных эффектов на фоне применения Микардиса была сопоставима с плацебо. Побочные эффекты со стороны ЖКТ наблюдались чаще, чем на фоне плацебо.
Более чем у 1% из 3445 пациентов, получавших Микардис, отмечались бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги ног, сыпь. Однако достоверная связь между приемом Микардиса и данными побочными действиями не была установлена.
Повышение уровня креатинина или печеночных ферментов при использовании телмисартана встречается с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

Противопоказания

   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – обструкция желчевыводящих путей;
   – тяжелые нарушения функции печени;
   – тяжелые нарушения функции почек;
   – повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Микардис противопоказан к применению при беременности.
При планируемой беременности следует заблаговременно заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее. Применение препарата во II и III триместрах беременности может вызывать нарушение развития и гибель плода.
Противопоказано применение Микардиса во время грудного вскармливания, т.к. неизвестно выделяется ли препарат с молоком матери.

Особые указания

C осторожностью назначают Микардис при нарушениях функции печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, других заболеваниях ЖКТ, стенозе аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, ИБС, сердечной недостаточности.
У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение Микардиса увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.
В настоящее время отсутствуют данные о применении Микардиса у больных с недавно осуществленной пересадкой почек.
У пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и/или гипонатриемией может возникать симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы Микардиса. Поэтому перед назначением препарата необходимо проводить коррекцию данных состояний.
Не рекомендуется назначать Микардис пациентам с первичным альдостеронизмом, т.к. такие пациенты нечувствительны к препаратам, оказывающим действие на ренин-ангиотензиновую систему.
Применение Микардиса возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, т.к. подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
При рассмотрении возможности увеличения дозы Микардиса следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Следует учитывать, что 1 таблетка Микардиса содержит 338 мг сорбитола. Поэтому не рекомендуется назначать препарат при непереносимости фруктозы.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности и эффективности применения Микардиса у детей и подростков отсутствуют.
Контроль лабораторных показателей
При назначении Микардиса больным с нарушениями функции почек необходимо контролировать содержание калия и креатинина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции на препарат.

Передозировка

Данные о передозировке ограничены.
Лечение. При артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Телмисартан не выводится путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Микардиса и калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок и заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (поэтому данные средства следует с осторожностью назначать совместно с Микардисом).
При одновременном применении Микардис может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Микардиса с препаратами лития нельзя исключить повышения уровня лития в плазме крови (поэтому следует контролировать уровень лития в плазме крови при их одновременном применении).
При одновременном применении Микардиса с дигоксином отмечается повышение уровня дигоксина в плазме крови (поэтому следует контролировать уровень дигоксина в плазме крови при их одновременном применении).