Ксеникал (капс. 120 мг N42) Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд - Швейцария, Радуга продакшн - Россия

Фармакологическое действие:
Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира. Приводит к уменьшению выраженности гиперхолестеринемии, гиперинсулинемии, нарушения толерантности к глюкозе, инсулинонезависимого сахарного диабета и артериальной гипертензии.

Фармакокинетика:
Абсорбция - низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл). Метаболизируется, главным образом, в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и МЗ (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Выводится преимущественно через кишечник - 97% (в неизмененном виде - 83%). Время полной элиминации - 3-5 сут.

Показания:
Ожирение (в случае, если только диетические мероприятия привели к снижению массы тела не менее, чем на 2.5 кг за 4 нед).

Противопоказания:
Гиперчувствительность. Синдром мальабсорбции, холестаз. С осторожностью – беременность, период лактации.

Режим дозирования:
Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее, чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Побочные эффекты:
Метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный стул, учащение дефекации, недержание кала, аллергические реакции.

Особые указания:
В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут), вероятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается. Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтического эффекта. Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Не предназначен для применения в детской практике.

Взаимодействие:
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов. Снижение массы тела может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом, вследстве чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических препаратов. Клинически значимых взаимодействий с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечается.