Ксефокам (таблетки п. плен. о. 8 мг № 10) Такеда ГмбХ Австрия Такеда ГмбХ Германия

Фармакологическое действие

НПВП, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C_max в плазме достигаются примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Дозы Ксефокама для приема внутрь в диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в.
Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
Выведение
T_1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Показания

Для приема внутрь
   – умеренный и выраженный болевой синдром (например, при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях);
   – симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
Для парентерального применения
   – кратковременная терапия послеоперационной боли;
   – кратковременная терапия боли, связанной с острым приступом люмбаго/ишалгии.

Режим дозирования

Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 16 мг.
При ревматических заболеваниях дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема - 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
В/в или в/м при болях в послеоперационном периоде, а также при остром приступе люмбаго, ишалгии назначают в начальной дозе 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте Ксефокама в дозе 8 мг препарат можно ввести повторно в той же дозе.
Ксефокам назначают в дозе не более 8 мг/сут (как внутрь, так и парентерально) при заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с массой тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
8 мг сухого вещества для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций; полученный раствор вводят в/в или в/м. Продолжительность в/в введения должна составлять не менее 15 сек, в/м введения - не менее 5 сек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, явления диспепсии, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушения функции печени.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия.

Противопоказания

   – острое кровотечение из ЖКТ;
   – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
   – гематологические нарушения неясной этиологии;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Беременность и лактация

Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Ксефокам можно назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство; при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H₂-рецепторов или омепразола.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.
При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития. При одновременном применении Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в плазме.
При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.
При одновременном применении Ксефокам понижает почечный клиренс дигоксина.

Условия и сроки хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, следует хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности лиофилизированного порошка - 5 лет; срок годности растворителя - 5 лет. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.