Описание
Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина.
Фармакологическое действие
Антиангинальное, гипотензивное. Уменьшает ток внеклеточного Ca2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.
Время наступления клинического эффекта — 20 мин, его длительность — 4–6 ч.
Показания
Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия), эссенциальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность, кормление грудью.
Меры предосторожности
С осторожностью применять больным с выраженным стенозом митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусного узла, сердечной недостаточностью, легкой или умеренной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимостью ЖКТ, почечной и печеночной недостаточностью, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии) и детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявление чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, приливы крови к лицу, ощущение жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе, сердечная недостаточность (чаще — нарастание признаков уже имеющейся).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, повышение аппетита.
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина (ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БКК), ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.
При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
Дилтизем подавляет метаболизм нифедипина в организме и при одновременном назначении этих препаратов может потребоваться снижение дозы нифедипина.
Снижает концентрацию хинидина в плазме. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, что требует изменения дозы нифедипина.
Этанол может усилить гипотензивное действие.
При одновременном назначении с цефалоспоринами (например цефиксим) может увеличиться биодоступность цефалоспоринов на 70%.
Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.
Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.
Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызвать усиление побочных действий винкристина (при необходимости дозу винкристина снижают).
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказано употреблять его с нифедипином.
Передозировка
Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное понижение АД, угнетение функции синусного узла.
Лечение: симптоматическое. При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.
При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль за содержанием в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Рекомендуется контроль содержания в крови глюкозы и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ не эффективен.
Режим дозирования
Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозы препарата врач подбирает индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Обычно для взрослых рекомендуется следующая схема дозирования:
Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия: начальная доза — 10 мг 2–3 раза в сутки; при недостаточной выраженности клинического эффекта дозу постепенно повышают до 20–40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Эссенциальная гипертензия: средняя суточная доза — по 10 мг 2–3 раза в сутки; при недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы до 20–40 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.
При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч (прием утром и вечером). Минимальный интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч.
Курс лечения определяется лечащим врачом и проводится в течение длительного времени.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от применения этанола.
Больным старше 60 лет дозу препарата подбирают с осторожностью. Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).
Особые указания
Во время лечения возможны положительные результаты прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Условия и сроки хранения
В защищенном от света месте, при температуре ниже 30 °C, 3 года
