Международное название: Клотримазол
Химическое название:
1-[(-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол
Фармакологическое действие:
Противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения, снижает синтез эргостерина, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению структуры и свойств клеточной мембраны микробной стенки, что в конечном счете вызывает лизис микробной клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших - фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также также способствует разрушению грибковых клеток. Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophytoa mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Malassezia furfur), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis.
Фармакокинетика:
Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия. Накапливается в роговом слое эпидермиса, проникает в кератин ногтей. Концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматофитов. При интравагинальном введении абсорбируется не более 3-10% дозы. В печени быстро метаболизируется до неактивных метаболитов. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч.
Показания:
Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидомикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма; санация родовых путей перед родами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр). С осторожностью - период лактации.
Режим дозирования:
Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в день (3-4 для раствора) и осторожно втирают. Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь - столбик крема длиной 5 мм или 10-20 капель раствора. Курс лечения в среднем составляет около 4 нед, по его завершению (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней. Длительность терапии эритразмы – 2-4 нед, разноцветного лишая – 1-3 нед. Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых поражениях кожи ног после достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжить лечение в течение 2-3 нед. Вагинальный крем или гель вводят порциями по 5 г глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 3 дней. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище: 500 мг однократно или по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг 6-7 дней (1 раз в день, вечером). Курс лечения обычно сочетают с обработкой наружных половых органов кремом, мазью или раствором. При необходимости курс лечения можно повторить. Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора в уретру в течение 6 дней.
Побочные эффекты:
Местные реакции: жжение, покалывание в местах аппликации, эритема, появление волдырей, отек, раздражение, шелушение, аллергические реакции (зуд, крапивница). При интравагинальном введении – зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.
Особые указания:
Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование аппликатора не желательно. После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь). Необходимо избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз. У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени. При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают. При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз. При лечении онихомикозов необходимо коротко подстригать пораженные ногтевые пластинки, для лучшего проникновения препарата в ткани поверхность ногтей должна быть шероховатой.
Взаимодействие:
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном их применении.
