Глюкобай Аннул. (таблетки 50 мг № 30) Байер Хелскэр АГ Германия

Фармакологическое действие

Гипогликемическое пероральное средство. Угнетая интестинальные альфа-глюкозидазы, снижает ферментативное разложение ди-, олиго- и полисахаридов до моносахаридов, тем самым уменьшая всасывание глюкозы из кишечника и постпрандиальную гипергликемию. Развитие гипогликемии не характерно. В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияет на фертильность и общую способность к воспроизводству.

Фармакокинетика

Абсорбция - около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% - в активной форме), биодоступность - 1-2%. После перорального приема наблюдается два пика концентрации: через 1-2 ч и через 14-24 ч (метаболиты); появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем распределения - 0.39 л/кг. Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит - продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. T1/2 в фазе распределения - 4 ч, в фазе выведения - 10 ч. Выводится почками - 35%, через кишечник - 51% (в течение 96 ч.) в виде продуктов метаболизма (неабсорбированная акарбоза) и менее 2% - в неизмененном виде и в виде активного метаболита. У больных с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин/1.73 кв.м.) Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диетотерапии, курс которой должен составлять не менее 6 мес, недостаточная эффективность назначения производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диетой); сахарный диабет 1 типа (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости непосредственно перед приемом пищи или через 1 ч после еды. Начальная доза - 25-50 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100-200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8 нед лечения, в зависимости от концентрации декстрозы в крови и индивидуальной переносимости). Средняя доза у взрослых с массой тела 60 кг и менее - 50 мг, массой тела более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

Cо стороны пищеварительной системы: желтуха, эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея, редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: редко - понижение уровня гематокрита (без изменения концентрации гемоглобина), витамина В6 в плазме, гипокальциемия. Передозировка. Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм. Лечение: не требуется.

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, цирроз печени; острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром мальабсорбции, синдром мальдигестии); синдром Ремгельда, крупная грыжа, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней, стриктуры и язвы кишечника, ХПН (содержание креатинина выше 2 мг/дл), беременность, период лактации. С осторожностью: лихорадка, инфекция, травмы, хирургические вмешательства, пред- и послеоперационные периоды, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Особые указания

Необходимо строгое соблюдение диеты. Напитки и продукты питания, содержащие большое количество углеводов (поли-, олиго-, дисахаридов), тростниковый сахар могут привести к кишечным расстройствам. Лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови и/или в моче гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения - 1 раз в 3 мес и далее - периодически. Увеличение дозы свыше 300 мг/сут сопровождается лишь слабо выраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска развития гиперферментемии. При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу и не пригоден для быстрого устранения гипогликемии (для ее устранения целесообразно применение декстрозы в высоких дозах). При одновременном назначении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара в пищу (глюкозы, но не сахарозы), либо в/в введением декстрозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях).

Лекарственное взаимодействие

Производные сульфонилмочевины, бигуаниды, инсулин усиливают гипогликемическое действие. Антациды, колестирамин, кишечные адсорбенты, ферментные препараты - снижают эффективность. Тиазиновые диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, БМКК, изониазид и др. средства, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность (возможна декомпенсация сахарного диабета).