Фокусин (капсулы с модиф. высв. 0,4 мг № 30) Санека Фармасьютикалс а.с Словацкая республика

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических a1А/D-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также находящихся в теле мочевого пузыря. Его действие на a1А/D-адренорецепторы приводит к снижению тонуса гладких мышц простаты, уретры и шейки мочевого пузыря, стимулирует опорожнение мочевого пузыря и значительно улучшает отток мочи.

На фоне лечения тамсулозином отмечается выраженная положительная динамика функциональных дизурических симптомов: снижение тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры приводит к ослаблению симптомов обструкции и раздражения, обусловленных ДГПЖ, улучшению опорожнения мочевого пузыря, сокращая объем остаточной мочи, облегчая мочеиспускание. Терапевтический эффект Фокусина удерживается в течение длительного времени, что позволяет значительно отсрочить во времени необходимость катетеризациии мочевого пузыря или проведения оперативного вмешательства.

a-Адреноблокаторы, снижая периферическое сосудистое сопротивление, могут вызывать снижение АД. Селективность действия Фокусина по отношению к a1А-адренорецепторам в 20 раз превышает степень взаимодействия с a1Б-адренорецепторами, содержащимися в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности Фокусин не вызывает клинически значимого системного снижения уровня АД как у пациентов с АГ, так и у пациентов с нормальным уровнем АД.

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, его биодоступность составляет около 100%. Всасывание повышается, если принимать препарат непосредственно после приема пищи. При однократном приеме после еды 0,4 мг тамсулозина максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) Сmax тамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема препарата. Такое повышение отмечали у пациентов пожилого возраста; это же можно ожидать и у молодых пациентов. Подвержены значительным индивидуальным колебаниям и показатели уровня препарата в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови — 99%, объем распределения небольшой и составляет 0,2 л/кг. Тамсулозин не подвержен «эффекту первого прохождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фамакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к a1А-адренорецепторам. Тамсулозин и его метаболиты особенно активно выделяются с мочой; около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения при однократном приеме составляет около 10 ч. При стабильном уровне вещества в плазме крови (при постоянном приеме препарата) период полувыведения составляет около 13 ч; терминальный период полувыведения — 22 ч.

Показания

Симптомы нарушения функции мочевого тракта при ДГПЖ. Препарат предназначен только для мужчин.

Режим дозирования

По 1 капсуле в сутки после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу проглатывать целой, не разжевывая, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.

В некоторых случаях возможно возникновение симптомов:

Противопоказания

повышенная чувствительность к тамсулозину или другим веществам препарата. С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности (снижение клиренса креатинина <10 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности, артериальной гипотензии (в том числе ортостатической).

Передозировка

Случаев острой передозировки препаратом отмечено не было.

Симптомы: теоретически возможно развитие острой гипотензии, требующей применения мер для поддержания функции сердечно-сосудистой системы.

Лечение: кардиотропная терапия, парентеральное введение объемозамещающих растворов, при необходимости — сосудосуживающие препараты. Следует проводить адъювантную терапию и мониторинг функции почек. Применение гемодиализа неэффективно в связи с высокой степенью связывания препарата с белками плазмы крови. С целью снижения всасывания препарата следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, показано применение активированного угля или осмотического слабительного

Особые указания

Фокусин применяют с осторожностью при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортными средствами и механизмами, высотные работы и др.). Следует с осторожностью применять препарат у больных, предрасположенных к ортостатической гипотензии (вероятность снижения АД), первыми признаками которой являются головокружение, слабость. При этом больного следует усадить или уложить до исчезновения симптомов гипотензии, в дальнейшем регулярно контролировать уровень АД. Перед началом применения препарата необходимо верифицировать диагноз с целью исключения таких заболеваний, симптомы которых могут совпадать с симптомами ДГПЖ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фокусина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином не было зарегистрировано взаимодействия. Одновременное применение циметидина приводит к повышению плазматического уровня тамсулозина, а одновременное применение фуросемида вызывает его снижение. При этом в коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В условиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин или варфарин не изменяют фракцию свободного тамсулозина в плазме крови человека. Препарат не влияет на фракции свободного диазепама, пропранолола, трихлорметиазида или хлормадинона.

При проведении исследований in vitro на микросомальной фракции печени (с целью изучения влияния метаболизма лекарственных препаратов на ферментную систему цитохрома Р450) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено никакого взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастериодом. Диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина. Одновременное применение других a1А-адренорецепторов может привести к потенциированию гипотензивного эффекта последних.

Условия и сроки хранения

При температуре до 25 С.