Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов, является первичным активным метаболитом лоратадина. Оказывает длительное антигистаминное действие, не вызывает седативного эффекта.
В экспериментальных исследованиях при доклиническом изучении дезлоратадина и лоратадина в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено качественных или количественных различий токсичности.
В исследованиях in vitro (главным образом на клетках человека) и in vivo показано, что Эриус оказывает, помимо антигистаминного, также противоаллергическое и противовоспалительное действие. В этих исследованиях установлено, что Эриус подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, включая следующие: выделение провоспалительных цитокинов (в т.ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13); выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезия и хемотаксис эозинофилов; экспрессия молекул адгезии, таких как Р-селектин; lgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; купирует острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин. Cmax дезлоратадина в плазме достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч) после однократного приема препарата в дозе 5 мг или 7.5 мг. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом.
Не проникает через ГЭБ.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. При однократным приеме дезлоратадина в дозе 7.5 мг пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияла на распределение дезлоратадина.
Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T1/2 (примерно 27 ч) и кратности применения (1 раз/сут).
Выведение
T1/2 дезлоратадина составляет 20-30 ч (в среднем 27 ч).
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с мочой (<2%) и калом (<7%).
Показания
v для быстрого купирования симптомов сезонного аллергического ринита (в т.ч. чиханье, выделения из носа, зуд, заложенность носа);
v зуд, слезотечение и покраснение глаз аллергического генеза;
v зуд в области неба и кашель аллергического генеза.
Режим дозирования
Взрослым и подросткам 12 лет и старше препарат назначают в дозе 5 мг/сут независимо от приема пищи.
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: 2% - головная боль.
Прочие: редко (>1/1000, <=1/100) - сухость во рту, состояние утомления.
Противопоказания
v беременность;
v лактация (грудное вскармливание);
v повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Эриуса при беременности не проведено. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При клинических испытаниях ежедневное применение Эриуса в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение Эриуса в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc. При применении препарата в рекомендуемой дозе 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях Эриус не влиял на психомоторную функцию при приеме в дозе 7.5 мг.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность Эриуса у детей в возрасте до 12 лет окончательно не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния Эриуса на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочного действия.
Лечение: проведение стандартных мер, направленных на удаление из организма неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическое лечение.
Эриус не выводится при гемодиализе, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Лекарственное взаимодействие
В клинических исследованиях признаков клинически значимого взаимодействия Эриуса с кетоконазолом и эритромицином не выявлено.
Эриус не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.
Состав:
Дезлоратадин 5 мг
Прочие ингредиенты: кальция фосфат двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, тальк.
Состав оболочки: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, лак алюминиевый голубой FD&C N2, карнаубский воск, белый воск.
08:00-22:00