Состав и форма выпуска: 1 таблетка содержит глимепирида 1, 2, 3, 4 или 6 мг; в контурной ячейковой упаковке 15 шт., в картонной пачке 2 или 8 упаковок.
Фармакологическое действие: Гипогликемическое. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы и способствует мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях.
Фармакокинетика: Обладает абсолютной биодоступностью, низким объемом распределения (около 8,8 л), высокой степенью связывания с белками плазмы (99%) и низким Cl (около 48 мл/мин). Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Cmax - через 2,5 ч. T1/2 - 5-8 ч. Выводится в метаболизированном виде 58% с мочой, 35% - с калом. Нарушение функции почек ведет к увеличению Cl глимепирида и снижению его средних концентраций в крови (нивелируется риск кумуляции). В эксперименте установлено выделение глимепирида с молоком.
Показания: Инсулиннезависимый сахарный диабет II типа (при невозможности адекватного контроля уровня глюкозы в крови с помощью только диеты, физических упражнений и уменьшения массы тела).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам), инсулинзависимый сахарный диабет I типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание или перейти на инсулин.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение давления или переполнения в эпигастрии, боль в животе, диарея, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (холестаз и желтуха), гепатит (редко).
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд, крапивница, сыпь, шок, аллергический васкулит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - тромбо-, лейко-, эритро-, грануло- или панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз); гипонатриемия, гипогликемия.
Прочие: транзиторное нарушение зрения.
Взаимодействие: Гипогликемический эффект усиливают др. пероральные противодиабетические средства, инсулин, ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, изофосфамиды, ингибиторы МАО, миконазол, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамиды; ослабляют - ацетазоламид, барбитураты, кортикостероиды, диазоксид, диуретики, адреналин и др. симпатомиметические средства, глюкагон, слабительные (после длительного применения), никотиновая кислота (в высоких дозах), эстрогены и прогестероны, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, гормоны щитовидной железы. Блокаторы H2-рецепторов, клонидин, резерпин, производные кумарина, алкоголь могут как повышать, так и понижать гипогликемический эффект.
Передозировка: Симптомы: гипогликемия ("волчий" аппетит, головная боль, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознания, вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия, а также признаки адренергической контррегуляции (испарина, ощущение тревоги, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии и аритмии сердца).
Лечение: почти всегда гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара); в тяжелых случаях следует ввести эпинефрин или глюкагон.
Способ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана), перед обильным завтраком. Начальная доза (в т.ч. при переводе с др. перорального противодиабетического препарата) - 1 мг 1 раз в сутки; при необходимости суточная доза постепенно повышается (на 1 мг каждые 1-2 нед) до 6 мг. Начальная и поддерживающая дозы определяются на основе регулярного контроля содержания глюкозы в крови и моче. При улучшении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, что может потребовать коррекции дозы. Лечение, как правило, длительное.
Меры предосторожности: Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина в крови и глюкозы в моче. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек может быть показан перевод на инсулин. Для достижения оптимального эффекта необходим регулярный прием, соблюдение диеты, физические упражнения. В первые недели возможна гипогликемия. Ее развитию способствуют недостаточный контроль врача, недоедание, изменения в диете, нерегулярное питание, дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов, алкоголь, нарушения функции печени и почек, передозировка, некомпенсированные заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен. Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне бета-адреноблокаторов (понижают толерантность к глюкозе).
Срок годности: 3 г.
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C
