Вентолин Небулы (раствор для ингаляций 1 мг/мл 2,5 мл № 20 амп. ) ГлаксоСмитКляйн Трейдинг Россия Аспен Бад Олдесдо ГмбХ Германия

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и Pg D2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на CCC, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-40 мин, продолжительность - до 6 ч. Пролонгированные формы препарата, за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки, обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Cmax – 30 нг/мл. T1/2 - 3.7-5 ч. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно, в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

Показания

Внутрь, ингаляционно - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная – пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких). В/в (с последующим переходом на прием внутрь) - угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания). Операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).

Режим дозирования

Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза в сутки. Детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут; 2-7 лет - 1-2 мг 3 раза в сутки. Двухслойные таблетки: взрослым и детям - по 8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 0.1 мг). Для профилактики, взрослые - 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции), 4 раза, равномерно, на протяжении суток; дети - до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа - 0.1-0.2 мг для детей и взрослых. Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа - однократно; для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раз в сутки. Разовая доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 800-1000 мкг; при необходимости доза может быть увеличена до 1200-1600 мкг. Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой - 400 мкг. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200 мкг; для профилактики - 200 мкг/сут; кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле, после ингаляции следует прополоскать рот водой. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин: начальная доза - 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут. В/в капельно: 2.5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения - 20-40 кап/мин, зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая терапия приемом внутрь по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.

Побочное действие

Дистальный тремор, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности – у матери и плода), возбуждение, нарушения сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея; ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), парадоксальный бронхоспазм, снижение АД, аритмия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких, коллапс, развитие психической и физической лекарственной зависимости. При ингаляционном введении: тремор, головокружение, нервозность, головная боль, бессонница, тошнота, диспепсия, заложенность носа, фарингит, тахикардия (при беременности - у матери и у плода), повышение АД, кашель, гиперемия кожи лица, тревожность, возбуждение, судороги, гипокалиемия, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), парадоксальный бронхоспазм. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, трепетание желудочков, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации. Лечение: симптоматическая терапия; вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы. При передозировке таблетированных форм препарата - промывание желудка.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов. Для ингаляционного введения: гиперчувствительность. С осторожностью - аритмия, сердечная недостаточность, гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома. Для в/в введения - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности). Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти.

Особые указания

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД. Антихолинергические средства в виде ингаляторов - могут вызвать одну из форм глаукомы. Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Усиливает действие стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.