Состав и форма выпуска: 1 мл 5% раствора для инъекций содержит мексидола 50+10 мг; в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мексидола 125 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие: Антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое. Оказывает стресс-протективное, антиамнестическое, противосудорожное, гиполипидемическое действие. Обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием. Предупреждает нарушение процессов обучения и памяти при старении и действии неблагоприятных факторов. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза, уменьшает выраженность угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Ингибирует перекисное окисление липидов, модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), чем усиливает их способность связывания с лигандами, улучшает транспорт медиаторов и синаптическую передачу.
Фармакокинетика: Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется по органам и тканям, быстро выводится из организма: через 4 ч после введения мексидол не определяется в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуронконъюгатов и др. Некоторые метаболиты фармакологически активны. Выводится почками в основном в виде глюкуронконъюгатов и в незначительных количествах - в неизмененном виде. Фармакокинетические профили достоверно не отличаются при однократном и курсовом введении.
Фармакодинамика: Стабилизирует мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает реологические свойства крови. Улучшает кровоснабжение головного мозга и микроциркуляцию, активизирует метаболизм нервной ткани. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Уменьшает содержание холестерина и ЛПНП в крови. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (интоксикация алкоголем, нейролептиками и др.) и кислороддефицитным состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушение мозгового кровообращения). Уменьшает ферментную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. В комплексной терапии у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствует повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности клинических проявлений инсульта. Ослабляет токсическое действие алкоголя.
Показания: Острое нарушение мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетососудистых нарушений; острая интоксикация антипсихотическими средствами, острый панкреонекроз, перитонит (раствор д/и, в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность, острые нарушения функции печени и почек, детский возраст, беременность, кормление грудью (адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось).
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол при беременности и кормлении грудью не проводилось).
Побочные действия: Возможно появление тошноты и сухости во рту, сонливости, аллергических реакций.
Взаимодействие: Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам, диазепам), противосудорожных (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка: Симптомы: возможно возникновение сонливости (передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось).
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Парентеральное введение: в/м, в/в (струйно, медленно, в течение 5-7 мин; капельно, со скоростью 40-60 капель в минуту). При инфузионном введении разводят в 0,9% растворе натрия хлорида. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальную дозу (50-100 мг 1-3 раза в сутки) постепенно повышают до получения терапевтического эффекта.
Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии, в первые 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность курса - 10-14 дней. Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней (с последующим возможным переходом на прием препарата внутрь). Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. Легкие когнитивные нарушения, тревожные расстройства: в/м, 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней. Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Алкогольный абстинентный синдром: в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния.
Острый отечный (интерстициальный) панкреатит: в/в капельно и в/м, по 100 мг 3 раза в сутки. Некротический панкреатит, легкая степень тяжести: в/в капельно и в/м, по 100-200 мг 3 раза в сутки; средняя степень тяжести: в/в капельно, по 200 мг 3 раза в сутки; тяжелое течение: в пульс-дозировке, в первые сутки 800 мг в 2 введения, далее по 300 мг 2 раза в сутки, с постепенным уменьшением дозы; крайне тяжелое течение: в/в капельно, по 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки, с постепенным уменьшением дозы. Отмену препарата проводят постепенно, после устойчивого улучшения клинико-лабораторных показателей
Внутрь, средняя суточная доза - 250-500 мг, (максимальная - 600-800 мг) в 2-3 приема. Продолжительность лечения больных с невротическими и неврозоподобными расстройствами, имеющих органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмой, интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами; а также при расстройстве памяти у лиц пожилого возраста в течение 2-6 нед, при купировании алкогольного абстинентного синдрома - 5-7 дн.
Меры предосторожности: Пациентам с АД выше 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной аффективной неустойчивостью требуется тщательный контроль АД во время проведения терапии Мексидолом.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения. Список Б. Р-р д/ин: в защищенном от света месте; табл.: в сухом, защищенном от света месте.
Срок годности. 2 года.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Срок годности: 3 г.
Условия хранения: Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C
