Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, 375 или 625 мг содержит амоксициллина (в виде тригидрата) 250 или 500 мг соответственно и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг; во флаконах по 15 шт., в коробке 1 флакон.
Порошок для приготовления 100 мл суспензии для приема внутрь; во флаконе, в коробке 1 флакон темного стекла с дозировочной ложкой. 5 мл готовой суспензии или суспензии форте содержат 125 и 31,25 мг или 250 и 62,5 мг активных веществ соответственно.
Порошок для приготовления 200 мл капель для детей; во флаконе, в коробке 1 флакон. 1 мл готовых капель содержит 50 и 13 мг активных веществ соответственно.
1 флакон с лиофилизированным порошком 600 мг и 1,2 г для приготовления инъекционного раствора содержит амоксициллина (в виде натриевой соли) 500 или 1000 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 100 и 200 мг соответственно; в коробке 5 флаконов.
Фармакологическое действие: Антибактериальное (бактерицидное). Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота).
Фармакокинетика: Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч. После болюсной инъекции 1,2 г пик плазменных концентраций составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа и др.). Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 1-1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты). 68% экскретируется с мочой, меньшая часть - с калом и выдыхаемым воздухом. Удаляется при гемодиализе, незначительно - при перитонеальном диализе.
Фармакодинамика: Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов (в т.ч. штаммов, продуцирующих бета-лактамазы).
Клиническая фармакология: При тяжелой почечной или печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования (уменьшение дозировки или увеличение интервала между приемами препарата) вследствие уменьшения клиренса.
Показания: Инфекции: верхних и нижних дыхательных, мочевыводящих путей, смешанные полимикробные (гинекологические, хирургические, септицемия), желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).
Противопоказания: Гиперчувствительность, аллергические реакции, холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: стоматит, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме, холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, реакции немедленной чувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактичсекий шок).
Прочие: возникновение суперинфекции, вагинит.
Взаимодействие: При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность, с аллопуринолом - частота развития экзантемы, антикоагулянтами - удлиняется протромбиновое время. Понижает эффективность пероральных контрацептивов. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Эффективность ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифмапицинном - антагонистична. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС. Несовместим с аминогликозидами.
Передозировка: Симптомы: тошнота, диарея, рвота, возбуждение, бессонница, головокружение, судорожные припадки.
Лечение: симптоматическое, удаление препарата из ЖКТ (промывание желудка, прием активированного угля для уменьшения всасывания), эффективен гемодиализ.
Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым и детям массой тела более 40 кг - по 375 или 625 мг (в зависимости от тяжести инфекции) 3 раза в сутки (табл.).
Суспензия - детям от 3 мес до 1 года - по 1/2 мерной ложки 3 раза в сутки (суспензия 156,24 мг/5 мл), 1-7 лет - по 1/2 мерной ложки (суспензии форте) или по 1 мерной ложке (суспензия 156,24 мг/5 мл) 3 раза в сутки; детям 7-14 лет - по 2 мерных ложки (суспензия 156,24 мг/5 мл) или по 1 ложке (суспензия форте) 3 раза в сутки. 1 мерная ложка соответствует 156,25 мг/5 мл, 1/2 мерной ложки - 78,13 мг/2,5 мл).
Капли - детям до 3 мес - по 0,75 мл, от 3 мес до 12 лет - по 0,75-1,25 мл 3 раза в сутки. Стандартная доза для детей от 3 мес: 20 мг/кг/сут в 3 приема; при более тяжелых инфекциях: 40 мг/кг/сут в 3 приема. Для детей до 3 мес стандартная доза - 30 мг/кг, разделенная на 2 приема.
Суспензию и капли готовят добавлением к сухому веществу соответственно 86 и 18 мл воды с последующим взбалтыванием.
Максимальная суточная доза амоксициллина - 6 г (для взрослых) и 45 мг/кг (для детей); клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) - 600 мг (для взрослых) и 10 мг/кг массы тела (для детей). При почечной недостаточности необходимо понижение дозы или увеличение интервала между приемами (при Cl 10-30 мл/мин интервал между приемами - 12 ч, менее 10 мл/мин - 24 ч).
В/в, медленно или в виде инфузии, взрослым и детям старше 12 лет - по 1,2 г через 8 ч (в тяжелых случаях - через 6 ч), детям от 3 мес до 12 лет - по 30 мг/кг через 8 ч (в тяжелых случаях - через 6 ч). Детям до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - 30 мг/кг массы тела через 12 ч, в постперинатальный период - через 8 ч. Курс лечения - 5-14 дней.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования).
Особые указания: Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Срок годности: 2 г.
Условия хранения: Список Б. При температуре не выше 25 °C
